Lanexat

O Lanexat deve ser administrado por via intravenosa por anestesiologista ou médico experiente.

O Lanexat pode ser administrado por infusão i.v. diluído em solução de glicose a 5% ou de cloreto de sódio a 0,9%, concomitantemente com outros procedimentos de reanimação.

O Lanexat está contra-indicado em pacientes com reconhecida hipersensibilidade ao flumazenil. Interfere
na capacidade para dirigir e outras atividades psicomotoras de ambulatório. Embora após administração
intravenosa de Lanexat os pacientes tornem-se despertos e conscientes, eles devem ser alertados para não operar máquinas perigosas ou dirigir veículos durante as primeiras 24 horas após a administração, uma vez que o efeito do benzodiazepínico inicialmente ingerido pode reaparecer.

Em intoxicações mistas com benzodiazepínicos e antidepressivos cíclicos, a toxicidade dos antidepressivos pode ser mascarada pelos efeitos protetores dos benzodiazepínicos. Na presença de sintomas autonômicos (anticolinérgicos), neurológicos (anormalidades motoras) ou cardiovasculares causados por uma intoxicação severa com tricíclicos/tetracíclicos, Lanexat não deve ser usado para reverter os efeitos dos benzodiazepínicos.

Similarmente, usuários crônicos de benzodiazepínicos podem ter convulsões após o uso de Lanexat o que pode representar uma severa manifestação de síndrome aguda de retirada. No caso de aparecimento desses sintomas, injeções de pequenas doses de benzodiazepínicos revertem o quadro. Esses efeitos colaterais poderão ser evitados com a utilização lenta de pequenas doses de Lanexat, que serão aumentadas cautelosamente dependendo da necessidade do paciente.

Pacientes com traumatismo craniano severo (e/ou pressão intracraniana instável) tratados com Lanexat
para reverter os efeitos dos benzodiazepínicos, poderão desenvolver um aumento da pressão intracraniana.

O uso de Lanexat não é recomendado em pacientes epiléticos, que venham recebendo tratamento
benzodiazepínico por um período prolongado. Apesar de Lanexat exercer um leve efeito intrínseco
anticonvulsivante, a supressão abrupta dos efeitos protetores de um agonista benzodiazepínico, pode levar a quadros de convulsão em pacientes epiléticos.

8-fluoro-5,6-diidro-5-metil-6-oxo-4H-imidazol{1,5a]{1,4] benzodiazepina -3-carboxilato de etila. Ampola contendo 0,5 mg de substância ativa em 5 ml de solução aquosa (para administração intravenosa) com os seguintes excipientes: ácido etilenodiaminotetracético, ácido acético, cloreto de sódio, hidróxido de sódio e água destilada.

Lanexat, base levemente lipofílica, apresenta taxa de ligação às proteínas plasmáticas na ordem de 50%. Cerca de dois terços ligam-se à albumina. Em média a meia-vida de eliminação é de 53 minutos. O volume médio de distribuição quando se atinge o estado de equilíbrio (Vss = 0,95 litro/kg) é próximo ao das benzodiazepinas de estrutura química semelhante e indica fixação tissular e/ou repartição tissular da substância.

O Lanexat é eliminado quase que completamente (99%) por via extra-renal. O ácido carboxílico, seu principal metabólito, foi identificado sob forma livre e conjugada na urina humana. Nos testes farmacológicos este metabólito demonstrou ser inativo tanto como agonista como antagonista.

O clearance plasmático total do Lanexat é em média de 1 litro/minuto e pode ser atribuído essencialmente ao clearance hepático. O baixo índice de clearance renal sugere uma reabsorção eficaz da droga após filtração glomerular. Os parâmetros farmacocinéticos básicos do Lanexat não foram alterados quando da administração concomitante com midazolam, flunitrazepam ou lormetazepam.

Mesmo quando administrado em doses de até 100 mg não foram observados sintomas de superdosagem.

Quanto aos sintomas de retirada atribuídos ao agonista, vide posologia padrão.

Atenção: quando usado em anestesiologia ao final da cirurgia, o lanexat não deve ser administrado antes do desaparecimento do efeito miorrelaxante periférico.

Atenção: este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas realizadas
Tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem
Ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. em
Caso de suspeita de reação adversa o médico responsável deve ser notificado.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

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