Mestinon

O campo de indicações do Mestinon compreende afecções nas quais se deseja obter uma
estimulação do sistema nervoso parassimpático e uma ação favorável sobre a transmissão do
influxo na junção mioneural.

É principalmente usado, por via oral, no diagnóstico e tratamento da miastenia grave, por seu
efeito prolongado e poucos distúrbios gastrintestinais, formando alívio sintomático mais
sustentado, particularmente à noite.

Pode ser usado nos casos de doença de Little, esclerose múltipla e na esclerose lateral
amiotrófica, mioatrofias espinhais e paresias consecutivas à poliomielite.

Também pode ser usado na prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo
pós-eletroencefalografia, assim como no tratamento da enxaqueca e cefaléia.

Também é usado, eventualmente, na reversão da taquicardia paroxística e na modificação do
estado reacional dos tuberculosos.

Durante o tratamento com Mestinon, deve-se levar em consideração que o efeito se estabelece
de forma progressiva, em geral, 15 a 30 minutos após administração oral.

Atonia intestinal, constipação atônica: 1 comprimido a intervalos regulares (4/4 horas, por
exemplo).

Miastenia gravis pseudoparalítica: 1 a 3 comprimidos, 2 a 4 vezes ao dia; nos casos mais
graves a posologia pode ser aumentada. Na miastenia gravis, o efeito de uma dose dura cerca
de 4 horas durante o dia e até aproximadamente 6 horas durante a noite, devido a diminuição da
atividade física.

Doença de Little, esclerose múltipla, esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais, paresias
consecutivas à poliomielite: 1 a 6 comprimidos de 60 mg por dia.

Prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia: 1
comprimido de 60 mg, 15 minutos antes de punção ou de exame.

Cefaléia, enxaqueca: 1/4 a 1/2 comprimido, 3 vezes ao dia.

Taquicardia paroxística, taquicardia sinusal supraventricular: 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg,
3-4 vezes ao dia.

Modificação do estado reacional dos tuberculosos: 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg, 3 a 4 vezes
ao dia.

Recomenda-se administrar Mestinon de forma que seu efeito máximo coincida com o período
de maior esforço físico, por exemplo, ao levantar-se ou durante as refeições.

Em casos especiais para antagonizar o efeito do curare, pode-se utilizar preferencialmente a
neostigmina (Prostigmine) em lugar de piridostigmina (Mestinon).

Nos casos de alterações da função renal devido à idade ou a patologia específica, o intervalo
entre as doses deve ser mais espaçado ou, caso necessário, reduzir as doses subseqüentes.

Usar com cautela na epilepsia, hipertireoidismo, úlceras pépticas, oclusão coronária e arritmias
cardíacas.

Cada comprimido de Mestinon contém 60 mg de brometo de piridostigmina.

A piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao mesmo grupo, é absorvida
apenas parcialmente pelo trato gastrintestinal. A biodisponibilidade, após administração oral, é de
3 a 8%. As concentrações plasmáticas máximas, estando o paciente em jejum, são alcançadas
entre 1½ a 2 horas, após a ingestão de 120 mg de piridostigmina. Quando o produto é ingerido
juntamente com as refeições, a concentração aumenta mais lentamente.

O volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. A piridostigmina não se liga
fortemente às proteínas plasmáticas e não atravessa a barreira hematoencefálica.

Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os valores médios estão situados em torno de 1½
hora. Em alguns casos, este tempo pode triplicar. O clearance plasmático médio, em indivíduos
sadios, varia entre 0,36 e 0,65 l/h/kg. Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade de
acúmulo da piridostigmina inalterada ou de metabólitos ativos no organismo. Na prática clínica,
este ponto reveste-se de menor importância, uma vez que a posologia do Mestinon deve ser
sempre adaptada a cada caso em particular.

A piridostigmina é eliminada em sua maior parte (75 - 81%) sob forma inalterada por via renal.

Uma pequena fração (18-21%) aparece na urina sob a forma de metabólito
3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros metabólitos não identificados representam 1 a 4% do total e
revestem-se de pouca importância.

As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção do efeito terapêutico no tratamento da
miastenia gravis são de 20 a 60 ng/ml.

As alterações da função hepática não exercem qualquer influência importante sobre a cinética da
piridostigmina. No caso de insuficiência renal devido à idade ou em decorrência de uma doença,
o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e o clearance plasmático pode reduzir-se
à quinta parte de seu valor normal.