Bula
Para que serve?
Vaslip é utilizado para reduzir os níveis plasmáticos elevados de colesterol total e de LDL-colesterol em pacientes com hipercolesterolemia primária, quando a resposta à dieta e a outras medidas não medicamentosas, isoladamente, tenham sido inadequadas. Adicionalmente, Vaslip eleva de forma moderada o HDL-colesterol, reduzindo, portanto, as relações LDL/HDL e colesterol total/HDL.
Reduz os níveis plasmáticos elevados de colesterol total em pacientes com hipercolesterolemia combinada e hipertrigliceridemia, quando a hipercolesterolemia for a anormalidade mais importante.
Portanto Vaslip é medicamento de primeira escolha para o tratamento de hipercolesterolemia isolada, poligênica ou familiar heterozigótica.
Reduz a progressão da aterosclerose coronariana, incluindo a redução do desenvolvimento de novas lesões e de novas oclusões em pacientes com doenças coronarianas.
A sinvastatina pode ser usada como monoterapia ou associada a outras classes de agentes anti-hipertensivos como diuréticos e betabloqueadores.
Posologia
O paciente deve se encontrar sob dieta redutora de colesterol antes de iniciar a terapia com Vaslip e mantê-la durante todo o tratamento.
Hipercolesterolemia: a dose inicial usual é de 10 mg/dia de Vaslip , em uma só tomada à noite. Pacientes com hipercolesterolemia leve e moderada podem utilizar a posologia inicial de 5 mg/dia de Vaslip à noite. Se forem necessários ajustes posológicos, estes devem ser feitos a intervalos não inferiores a 4 semanas, até a dose máxima de 40 mg/dia de Vaslip , em uma única tomada à noite.
Se o nível de LDL-colesterol reduzir-se a menos de 75 mg/dl (1,94 mmol/l), ou se o colesterol total plasmático para menos de 140 mg/dl (3,6 m mol/l), deve-se considerar a redução da dose de Vaslip .
Aterosclerose coronariana (prevenção secundária - DAC): administrar 20 mg/dia de Vaslip em uma única tomada à noite. Caso os níveis de colesterol total plasmáticos reduzirem-se para menos de 110 mg/dl (2,85 m mol/l), a posologia deve ser diminuida.
Terapia conjunta: Vaslip é eficaz isoladamente ou em conjunto com sequestrantes de ácidos biliares.
Pacientes que recebem terapia imunossupressora não devem receber doses de Vaslip acima de 10 mg/dia (vide Precauções - Efeitos musculares).
Pacientes com insuficiência renal: em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 30 mg/min), deve-se considerar cuidadosamente a utilização de doses acima de 10 mg/dia de Vaslip ; quando necessárias, administrar com cautela.
Em pacientes com insuficiência renal moderada, não é necessária modificação posológica.
Contraindicação
Nos casos de hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Em doença hepática ativa ou elevações persistentes e inexplicadas das transaminases séricas. Durante a gravidez e amamentação e para aquelas com possibilidade de engravidar.
Avisos e Cuidados
Efeitos hepáticos: em poucos pacientes que receberam a sinvastatina, ocorreram aumentos persistentes e importantes (acima de três vezes o limite superior da normalidade) das transaminases séricas. Quando a droga foi suspensa, os níveis de transaminases caíram lentamente para valores do pré-tratamento.
Estes aumentos não foram associados à icterícia ou outros sintomas clínicos. Tampouco houve evidência de hipersensibilidade. Alguns desses pacientes apresentavam testes de função hepática anormais antes da terapia com sinvastatina e/ou consumiam consideráveis quantidades de álcool.
Recomenda-se a realização de testes de função hepática antes de iniciar a terapia e periodicamente após isso, em todos os pacientes. Nos pacientes que desenvolverem níveis elevados de transaminases séricas os testes devem ser imediatamente repetidos e realizados com maior freqüência. Se os níveis de transaminases evidenciarem progressão (se eles estiverem três vezes mais elevados que o limite superior da normalidade e de forma persistente), a sinvastatina deve ser descontinuada.
A sinvastatina deve ser utilizada com cautela em pacientes que habitualmente consomem consideráveis quantidades de álcool e/ou tenham história de doença hepática.
Assim como outros hipolipemiantes, elevações moderadas (menores que três vezes o limite superior da normalidade) das transaminases foram relatadas durante a terapia com sinvastatina. Essas alterações que apareceram logo após o início da terapia, foram geralmente transitórias sem virem acompanhadas de quaisquer sintomas. Nestes casos a interrupção do tratamento não foi necessária.
Efeitos musculares: foram observados níveis de creatinina-fosfoquinase (CPK) do músculo esquelético discretamente elevados e transitórios em pacientes que receberam sinvastatina, mas quase sempre sem significado clínico.
Raramente (menos de 0,1% dos casos) a terapia com inibidores de HMG-CoA redutase tem sido associada à miopatia. No entanto, este diagnóstico deve ser considerado em todo paciente com mialgias difusas, hipersensibilidade muscular e/ou elevações importantes nos níveis de CPK (mais de 10 vezes o limite superior da normalidade). Deve-se alertar os pacientes para que relatem imediatamente ao médico sinais de dores, hipersensibilidade ou fraqueza muscular.
A terapia com Vaslip deve ser prontamente interrompida caso ocorram níveis elevados de CPK ou haja suspeita ou diagnóstico de miopatia.
Já é do conhecimento médico que o risco de miopatia com inibidores da HMG-CoA redutase aumenta consideravelmente quando se administra terapia imunossupressora concomitante (incluindo ciclosporinas), ou com o uso conjunto de um fibrato ou de doses hipolipemiantes de ácido nicotínico ou seus derivados. Raros foram os relatos de rabdomiólise grave com insuficiência renal aguda secundária. Nestes casos, a relação risco/benefício deve ser cuidadosamente avaliada pelo médico.
Em pacientes submetidos a transplante renal, recebendo ciclosporina e sinvastatina em seguida ao início do tratamento com itraconazol sistêmico, foi observada fraqueza muscular acompanhada de elevação significativa da creatinina-fosfoquinase. Paciente submetido a transplante renal, recebendo ciclosporina e outro inibidor da HMG-CoA redutase juntamente com itraconazol, apresentou rabdomiólise e insuficiência renal. Os inibidores da HMG-CoA redutase e os agentes antifúngicos azólicos inibem a síntese do colesterol em diferentes lugares. Em pacientes recebendo ciclosporina, deve-se descontinuar temporariamente a sinvastatina se for necessária terapia antifúngica com derivados azólicos; pacientes que não estão recebendo ciclosporina devem ser cuidadosamente monitorizados se for necessária terapia antifúngica com derivados azólicos.
A terapia com um inibidor da HMG-CoA redutase deve ser temporariamente suspensa ou descontinuada em qualquer paciente com condição aguda, grave sugestiva de miopatia, ou com fator de risco que predisponha a insuficiência renal secundária a rabdomiólise.
Gravidez: a sinvastatina só deve ser utilizada por mulheres em idade fértil quando estas pacientes tiverem pouca possibilidade de engravidar. No caso da paciente engravidar, a sinvastatina deve ser imediatamente interrompida e a paciente avisada dos possíveis riscos para o feto.
Aleitamento: ainda não se conhece se a sinvastatina é excretada no leite materno. Entretanto devido ao potencial risco de adversidade para os lactentes não se recomenda o uso de sinvastatina por mulheres que estão amamentando.
Pediatria: como ainda não foram comprovadas a segurança e a eficácia em crianças, a sinvastatina não é recomendada para uso pediátrico.
Idosos: em pacientes com mais de 65 anos, a eficácia da sinvastatina avaliada através da redução dos níveis de colesterol total e LDL-colesterol, demonstrou ser semelhante à observada na população em geral, não havendo aumento na freqüência dos achados adversos clínicos ou laboratoriais.
Hipercolesterolemia familiar homozigótica: em pacientes com a forma homozigótica de hipercolesterolemia familiar, nos quais há ausência completa de receptores para LDL, é improvável que a terapia com Vaslip resulte em benefício clínico.
Hipertrigliceridemia: a sinvastatina possui moderado efeito redutor dos triglicérides, não sendo, portanto, indicada quando a hipertrigliceridemia (hiperlipidemia tipos I, IV e V) for a alteração mais importante.
Superdosagem
Poucos casos de superdosagem foram relatados; nenhum paciente apresentou sintomas específicos, assim como todos se recuperaram sem quaisquer seqüelas. a maior dose ingerida foi de 450 mg.
O tratamento deve ser sintomático e medidas de suporte devem ser instituídas. não se sabe se a sinvastatina e seus metabólitos são dializáveis.